Taltirelin Acetate CAS 103300-74-9

Taltirelin Acetate CAS 103300-74-9یک آنالوگ هورمون آزادکننده تیروتروپین (TRH) مصنوعی است که در درجه اول برای بهبود علائم آتاکسی در بیماران مبتلا به دژنراسیون نخاعی مخچه استفاده می شود.

Taltirelin اولین هورمون آزاد کننده مستقیم-تیروتروپین-هورمون (TRH) مورد تأیید جهان بود. علاوه بر اثرات غدد درون ریز، اثرات خاصی بر سیستم عصبی مرکزی (CNS) نیز اعمال می‌کند، از جمله افزایش فعالیت حرکتی، تضاد با هیپوترمی ناشی از رزرپین{3}}، و متخاصم کردن خواب ناشی از پنتوباربیتال{4}.

Taltirelin (TA0910) یک سوپراگونیست TRH{1}R با IC50 910 نانومولار و EC50 36 نانومولار برای تحریک افزایش غلظت Ca{6}} سیتوزولی (انتشار Ca{7}}) است.

Taltirelin یک محصول TRH اصلاح شده ساختاری است. مطالعات فارماکولوژیک نشان می دهد که از طریق گیرنده های TRH در مغز، اثرات چندگانه قوی و پایدار بر روی سیستم عصبی مرکزی (CNS) اعمال می کند. اثر تحریکی آن بر روی CNS 10-100 برابر قوی تر از TRH است و مدت اثر آن تقریباً 8 برابر بیشتر است. میل ترکیبی آن برای گیرنده های TRH حدود 1/11 TRH است که در نتیجه اثرات غدد درون ریز ضعیف تری دارد، اما در داخل بدن پایدارتر است. علاوه بر این، تأثیر آن بر ترشح هورمون محرک تیروئید (TSH) 1/6-1/11 است. ترشح TSH توسط یک سیستم بازخورد منفی قوی از جمله هورمون‌های تیروئید تنظیم می‌شود که تأثیر قوی بر سیستم عصبی مرکزی نشان می‌دهد، اما با فعالیت کمتر هورمونی، بنابراین عوارض جانبی کمتری دارد.