نمک بیفالین تری فلوئورواستات CAS 83916-01-2

نمک بیفالین تری فلوئورواستات CAS 83916-01-2یک آگونیست پپتید اپیوئیدی مصنوعی بسیار فعال، آنالوگ انکفالین دیمری است. این اغلب به عنوان یک تری فلوئورواستات برای افزایش حلالیت و پایداری در آب فرموله می شود و یک ترکیب ابزار اصلی در نوروفارماکولوژی، مکانیسم های درد و تحقیقات محافظت کننده عصبی است. این ماده یک پودر لیوفیلیزه سفید با درجه خلوص-تحقیقاتی است که معمولاً بیشتر یا مساوی 97 درصد (HPLC) است. باید در دمای -20 درجه در یک محیط خشک و محافظت شده در برابر نور نگهداری شود تا از پایداری ساختار و فعالیت اطمینان حاصل شود.

ساختار مولکولی آن حاوی دو فارماکوفور انکفالین است که به آن اجازه می‌دهد به طور همزمان با میل ترکیبی بالا به گیرنده‌های مواد افیونی μ، δ و κ در سطوح نانومولاری متصل شود. قدرت ضد درد آن به طور قابل توجهی بالاتر از مورفین است، و در مدل های حیوانی درد حاد، درد نوروپاتیک و درد مزمن، با طول مدت اثر عالی، اثرات ضد دردی قوی نشان می دهد. نمک بیفالین تری فلوئورواستات علاوه بر خواص ضد درد، فعالیت محافظتی نورونی واضحی نیز از خود نشان می دهد. در مدل های ایسکمی مغزی، سکته مغزی و سمیت تحریکی، به طور موثر حجم انفارکتوس را کاهش می دهد، ادم مغزی را کاهش می دهد و آپوپتوز عصبی را مهار می کند. اثر محافظتی آن را می توان توسط نالترکسون آنتاگونیست گیرنده مواد افیونی مسدود کرد، که نشان می دهد عملکرد آن به مسیر گیرنده مواد افیونی بستگی دارد. به طور همزمان، این ماده دارای اثرات بیولوژیکی متعددی از جمله خواص ضد التهابی، تعدیل کننده ایمنی، ضد تکثیر و ضد ویروسی است. می‌تواند آزادسازی عوامل التهابی مانند TNF- و IL-1 را مهار کند و پاسخ‌های التهابی مرکزی و محیطی را تنظیم کند.