سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدرات API CAS 654671-77-9

سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدرات API CAS 654671-77-9

نام محصول: سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدرات
CAS.no: 654671-77-9
فرمول مولکولی: C16H20F6N5O6P
EINECS:682-492-2
مترادف: سیتاگلیپتین پوسفات مونوهیدرات؛ سیتاگلیپتین مونوهیدرات؛ سیتاگلیپتین فسفات.H2O؛ سیتاگلیپتین مونوفسفات مونوهیدرات؛ سیتاگلیپین فسفات مونوهیدرات
روش تست: HPLC/UV
MOQ و بسته: 10 گرم، 100 گرم، 1 کیلوگرم و غیره
گواهی: FDA، ISO، COA، HPLC، MSDS، TDS و غیره
زمان تحویل: 1-3 روز
حمل و نقل: DHL، DHL آلمان، DPD آلمان، UPS، USPS، FedEx، EMS، توسط هوا، توسط دریا و غیره
ذخیره و ماندگاری؛ مکان خنک و خشک؛ 36 ماه
دیگر: انبارهایی در ایالات متحده، استرالیا و آلمان وجود دارد.
ارسال درخواست
شرح

Sitagliptin Phosphate Monohydrate APIکد MK-0431 توسط FDA در اکتبر 2006 برای درمان دیابت نوع 2 تایید شد. آزمایشات بالینی نشان می دهد که در درمان دیابت نوع 2 بسیار موثر است. به عنوان یک نوع جدید از مواد خام هیپوگلیسمی، نه تنها دارای مزایای وابستگی به قند خون و اثر هیپوگلیسمی متوسط ​​است، بلکه ترشح انسولین را بدون هیپوگلیسمی افزایش می دهد و به طور موثر گرسنگی را از بین می برد. در بررسی کاربرد نیز عوارضی مانند تهوع، استفراغ، ادم و افزایش وزن ندارد.

مورد

مشخصات نتایج

ظاهر

پودر ریز سفید یا زرد روشن

مطابقت داشته باشد

شناسایی

طیف IR نمونه با طیف مرجع مطابقت دارد

مطابقت داشته باشد

 

زمان نگهداری پیک اصلی محصول با زمان استاندارد مطابقت دارد

مطابقت داشته باشد

حلالیت

محلول بسیار کم در آب؛ محلول در قلیایی-OH Soln؛ تقریباً نامحلول در اتانول، استون، اتر، کلروفرم

مطابقت داشته باشد

نقطه ذوب

274 درجه -280 درجه

140.9 درجه

محتوای آب

NMT10.0٪

0.5%

PH

2.6-3.0

2.9

اندازه ذرات

100٪ از طریق 65 mesh، نه کمتر از 60٪ تا 80 mesh

مطابقت داشته باشد

تراکم

0.35-0.60 گرم در میلی لیتر

مطابقت داشته باشد

هوی متال

NMT 10 ppm

5ppm

آرسنیک

NMT 1.0 ppm

0.5ppm

سرب

NMT1.5 ppm

0.8ppm

کادمیوم

NMT0.5ppm

0.1ppm

عطارد

NMT1.56ppm

1.0ppm

ضرر در خشک شدن

NMT1.0%

0.5%

پیریدوکسین HCL

NMT 0.50٪

0.1%

حل= باقی مانده

متیل بنزن

NMT 890 ppm

550ppm

 

اتانول

NMT 5000ppm

1000ppm

 

N{0}}بوتیل الکل

NMT 5000ppm

1000ppm

سنجش (ماده خشک شده)

98.0%-102.0.%

99.0%

تست های میکروبیولوژیکی

تعداد کل بشقاب

NMT1000CFU/g

مطابقت داشته باشد

نتیجه گیری مطابق با مشخصات شرکت.  

 

اثر فارماکولوژیک سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدرات چیست؟

DPP{6}}4 (همچنین به عنوان CD26 شناخته می شود) آنزیمی است که در سطح سلول های T بیان می شود و نقش مهمی در تنظیم ایمنی دارد. علاوه بر تجزیه اینکرتین، DPP-4 همچنین می تواند پپتیدهای فعال زیستی مختلف، از جمله هورمون آزاد کننده هورمون رشد، نوروپپتید Y، پپتید فعال کننده آدنیلات سیکلاز هیپوفیز و پپتید آزاد کننده گاسترین را هیدرولیز کند. در میان آنها، گلوکاگون مانند پپتید-1 نیمه عمر بسیار کوتاهی در پلاسما دارد (t1/2 ≈ 1 دقیقه) و به راحتی توسط DPP-4 تجزیه می شود. بر اساس این مکانیسم، توسعه مواد خام دارویی برای سیستم انسولینوتروپیک روده عمدتاً بر دو جهت زیر متمرکز است:Sitagliptin phosphate monohydrate is of great significance to diabetes in the world
1: توسعه آنالوگ های پپتیدی است که به راحتی توسط DPP-4 تجزیه نمی شوند و می توانند گیرنده های GLP-1 را فعال کنند، مانند تاییدیه FDA در سال 2005.اگزناتید. این می تواند اثرات فیزیولوژیکی GLP-1 را شبیه سازی کند در حالی که از تخریب سریع توسط DPP-4 جلوگیری می کند.
2: ما در حال توسعه مهارکننده های DPP-4 هستیم که توسط سیتاگلیپتین نشان داده می شود. تحقیقات نشان داده است کهسیتاگلیپتین فسفات مونوهیدرات API با خلوص 98 درصدمی تواند فعالیت و سطوح GLP-1 درون زا و پپتیدهای انسولینوتروپ وابسته به گلوکز را با مهار انتخابی DPP-4 افزایش دهد. با توجه به اثر افزایش ترشح انسولین وابسته به گلوکز خون، می تواند به طور قابل توجهی خطر هیپوگلیسمی ناشی از پودرهای خام هیپوگلیسمی سنتی را کاهش دهد. در همین حال، گزینش پذیری بالایی نسبت به DPP-4 نشان می دهد (با نسبت گزینش تقریباً 2600:1 برای DPP-8/DPP-9)، که آن را کمتر مستعد واکنش های نامطلوب ناشی از مهار DPP-8/DPP-9 می کند. علاوه بر این، تأثیر آن در افزایش سطح GLP-1 نسبتاً خفیف است که به جلوگیری از عوارض جانبی دستگاه گوارش مانند تهوع و استفراغ ناشی از GLP-1 بیش از حد کمک می کند.

 

مزایا و معایب Sitagliptin phosphate monohydrate API در مقایسه با سایر مهارکننده های DPP-4 (مانند ساکساگلیپتین) چیست؟

API سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدراتو ساکساگلیپتین هر دو مهارکننده DPP-4 هستند و اثرات کاهش قند خون آنها به طور کلی معادل است، اما تفاوت هایی در فارماکوکینتیک، تعامل فارماکولوژیکی و ایمنی وجود دارد. مقایسه خاص به شرح زیر است:

بعد کنتراست سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدرات ساکساگلیپتین
فارماکوکینتیک نیمه عمر حدود 12.4 ساعت است، یک بار در روز، بدون تاثیر غذا. نیمه عمر حدود 2.5 ساعت است، اما متابولیت‌های فعال اثر ماندگاری طولانی دارند. آنها همچنین یک بار در روز تجویز می شوند و تحت تأثیر غذا قرار نمی گیرند.
مسیر متابولیک حدود 79٪ در نمونه اولیه توسط کلیه دفع می شود و دوز نارسایی کلیه باید مطابق با eGFR تنظیم شود. عمدتاً توسط آنزیم های CYP3A4/5 کبدی، بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (eGFR) متابولیزه می شود<45) need to reduce their dosage.
فعل و انفعالات پزشکی تعامل کمتری بین مواد خام دارویی وجود دارد و ترکیب با مواد خام رایج هیپوگلیسمی ایمن تر است. در صورت استفاده همراه با مهارکننده های قوی CYP3A4 (مانند کتوکونازول)، دوز باید کاهش یابد. استفاده ترکیبی با القا کننده هایی مانند ریفامپیسین ممکن است اثربخشی را کاهش دهد.
تمرکز امنیتی خطر کم هیپوگلیسمی، عوارض جانبی شایع شامل واکنش‌های حساسیت مفرط، افزایش آنزیم‌های کبدی، عفونت‌های دستگاه تنفسی فوقانی و غیره است. خطر هیپوگلیسمی در صورت ترکیب با انسولین یا سولفونیل اوره افزایش می یابد. مطالعاتی وجود دارد که نشان می دهد ممکن است کمی با افزایش خطر نارسایی قلبی مرتبط باشد.
جمعیت قابل اجرا اثر متقابل بین مواد خام دارویی بسیار کم است و برای بیمارانی که نیاز به ترکیب مواد اولیه دارویی متعددی دارند مناسب است. هنگام استفاده از آن در ترکیب با برخی مهارکننده های قوی محتاط باشید. افراد با سابقه نارسایی قلبی یا در معرض خطر بالا باید با احتیاط ارزیابی شوند.

 

عوارض جانبی سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدرات API چیست؟

API سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدراتتحمل کلی خوبی دارد و عوارض جانبی رایج شامل نازوفارنژیت، سردرد، سرگیجه، ناراحتی شکمی، یبوست، اسهال و بثورات پوستی است که معمولاً خفیف و عمدتاً خود محدودکننده هستند. با این حال، باید در برابر خطرات نادر اما جدی مانند هیپوگلیسمی (به ویژه هنگامی که با انسولین یا مواد خام سولفونیل اوره ترکیب شود)، پانکراتیت حاد، آسیب حاد کلیه، اختلال عملکرد کبد، ذات الریه بینابینی، انسداد روده، رابدومیولیز، واکنش ترومبوسیتوپنی، واکنش های ترومبوسیتوپنی، و آلرژی، احتیاط کرد. (از جمله آنژیوادم، سندرم استیون جانسون و غیره). پودر سیتاگلیپتین پوسفات مونوهیدرات عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود. برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ​​تا شدید، دوز باید بر اساس میزان کلیرانس کراتینین تنظیم شود تا از تجمع دارو جلوگیری شود. مصرف این محصول برای افرادی که به این محصول حساسیت دارند، بیماران دیابتی نوع 1 و بیماران دیابتی کتواسیدوز ممنوع است. زنان در دوران بارداری و شیردهی باید قبل از استفاده از آن، مزایا و معایب آن را بسنجید

 

 

انواع روش های حمل و نقل را برای شما انتخاب کنید

زمان حمل و نقل

روش ارسال

الزامات وزن محموله

مزیت

3-7 روز

DHL، DHL آلمان، DPD آلمان،
UPS، USPS، FedEx، TNT، EMS

مناسب برای وزن زیر 50 کیلوگرم
اکسپرس بین المللی درب به درب

ما انبارهایی در آلمان و کالیفرنیا، ایالات متحده آمریکا داریم،
و مشتریان در اروپا و آمریکا می توانند
از ارسال مستقیم کالا از این دو مکان لذت ببرید.

7-15 روز

توسط هوا

مناسب برای وزن بیش از 50 کیلوگرم
سریع و ارزان تر برای سفارش بزرگ

15-60 روز

توسط دریا

مناسب برای وزن بیش از 500 کیلوگرم
ارزان ترین راه حمل و نقل

 

نقاط قوت ما:

شرکت ما دارای گواهینامه سیستم مدیریت کیفیت FDA و ISO19001 است. و ما قراردادهای همکاری داخلی با چندین کارخانه و آزمایشگاه در چین داریم، شرکت ما می تواند ارائه دهدپودر API سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدراتو غیره با قیمت مناسب تر. در صورت علاقه لطفا پیام بگذارید.
ما نه تنها مزایای منحصر به فردی در حمل و نقل داریم، بلکه از چندین روش پرداخت نیز پشتیبانی می کنیم، چه از دلار آمریکا، یورو، دلار استرالیا یا ارزهای محلی سنگاپور، مالزی، تایلند و غیره استفاده کنید. ما همچنین می توانیم از ارزهای محلی در این مناطق و کشورها حمایت کنیم. علاوه بر این، از کارت های بانکی (کارت های اعتباری و ...) برای پرداخت نیز پشتیبانی می کنیم.

 

سوالات متداول:

Q1. چگونه ذخیره کنیم؟
توصیه می شود آن را در بسته، دور از نور و رطوبت در دمای 8-2 درجه سانتیگراد نگهداری کنید. در شرایط خشک و مهر و موم شده، پودر جامد سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدرات معمولاً می تواند برای چندین سال به طور پایدار نگهداری شود. محلول باید در اسرع وقت پس از آماده سازی استفاده شود یا پس از بسته بندی در دمای 20- یا 80- درجه سانتیگراد منجمد شود.
Q2. پایداری آن چیست؟
پودر API سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدراتدر شرایط ذخیره سازی معمولی پایدار است. محلول آن در شرایط اسیدی و خنثی پایدار است، اما در شرایط قلیایی به مرور زمان تجزیه می شود. بنابراین در طول تولید و آنالیز فرمولاسیون باید از محیط های قلیایی قوی اجتناب کرد.
Q3. ناخالصی های اصلی آن چیست؟
ناخالصی ها عمدتاً به دو دسته تقسیم می شوند:
ناخالصی‌های فرآیند: واسطه‌ها یا محصولات{0}}که در طول فرآیند سنتز تولید می‌شوند.
ناخالصی های تجزیه: محصولات اکسیداسیون یا هیدرولیز تولید شده در شرایط نور، دمای بالا، یا اسید{0}}.
ناخالصی های مختلف شناخته شده در فارماکوپه ذکر شده اند و نیاز به کنترل کمی و کیفی از طریق روش هایی مانند HPLC دارند.

 

سلب مسئولیت: اطلاعات منتشر شده در این وب سایت از اینترنت می آید، این بدان معنا نیست که این وب سایت با نظرات آن موافق است یا صحت محتوا را تأیید می کند. لطفا برای تشخیص آن دقت کنید. علاوه بر این، محصولات ارائه شده توسط شرکت ما فقط برای تحقیقات علمی استفاده می شود. ما مسئول عواقب استفاده نادرست نیستیم.

اگر به محصولات ما علاقه مند هستید یا پیشنهادات انتقادی در مورد مقالات ما دارید یا از محصولات دریافتی رضایت کامل ندارید، لطفا با ما تماس بگیریدایمیل :sales6@faithfulbio.com . تیم ما متعهد به اطمینان از رضایت کامل مشتریان است.

تگ های محبوب: سیتاگلیپتین فسفات مونوهیدرات api cas 654671-77-9، چین، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، سفارشی، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، خالص، تولید کننده، تخفیف، برای فروش، در انبار، نمونه رایگان، پودر خام، مواد اولیه، ساخت چین