ریواروکسابان چیست؟
ریواروکسابان یک داروی ضد انعقاد خوراکی جدید، یک مهارکننده انتخابی FXa است که بر روی محل فعال فاکتور Xa (FXa) عمل می کند. این FXa را مهار می کند و مسیرهای انعقادی درونی و بیرونی را به روشی وابسته به دوز مهار می کند تا ترومبوز را مهار کند. این می تواند برای بیماران بزرگسالی که تحت عمل جراحی انتخابی تعویض مفصل ران یا زانو برای جلوگیری از ترومبوز وریدی قرار می گیرند و همچنین می تواند برای بیماران بزرگسال مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای با سابقه سکته مغزی یا حمله ایسکمیک گذرا برای کاهش خطر سکته مغزی و سیستمیک استفاده شود. آمبولی
پودر ریواروکسابانپودری سفید تا مایل به سفید است که در آب نامحلول است. نامحلول در اتانول؛ بیشتر یا مساوی 13.9 میلی گرم در میلی لیتر در DMSO تحت حرارت ملایم
| نام محصول | ریواروکسابان |
| CAS | 366789-02-8 |
| فرمول مولکولی | C19H18ClN3O5S |
| وزن مولکولی | 435.88 |
| شماره EINECS | 685-132-2 |
| شرایط نگهداری | جو بی اثر،{0}} درجه |
| نقطه ذوب | 228-229 درجه |
| حلالیت | نامحلول در آب؛ نامحلول در اتانول؛ بیشتر یا مساوی 13.9 میلی گرم در میلی لیتر در DMSO تحت حرارت ملایم. |
| ظاهر | پودر سفید تا مایل به سفید |
| نقطه جوش | 732.6±60.0 درجه (پیشبینی شده) |
| تراکم | 1.460±0.06 g/cm3 (پیشبینی شده) |
مکانیسم ریواروکسابان چیست؟
ریواروکسابان فاکتور انعقادی آزاد و محدود Xa را در کمپلکس پروترومبیناز مهار می کند. این یک مهارکننده مستقیم فاکتور انعقادی Xa است و زمان شروع آن 2.5 تا 4 ساعت است. مهار فاکتور انعقادی Xa مسیرهای داخلی و خارجی آبشار انعقادی را قطع میکند و در نتیجه از تشکیل ترومبین و ایجاد ترومبوز جلوگیری میکند. ریواروکسابان ترومبین (فاکتور انعقادی فعال II) را مهار نمی کند و نشان داده شده است که هیچ اثری بر پلاکت ها ندارد.
مشخصات محصول
| مورد | مشخصات | نتایج |
| ظاهر | پودر سفید | مطابقت دارد |
| دندان شناسی | IR: مشابه استاندارد مرجع | مطابقت دارد |
| ظاهر محلول | شفاف و بی رنگ | مطابقت دارد |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی با 0.5٪ | 0.06% |
| خاکستر سولفاته | کمتر یا مساوی با 0.2% | 0.03% |
| فلزات سنگین | کمتر یا مساوی با 0.002% | مطابقت دارد |
| ترکیبات مرتبط | ناخالصی منفرد کمتر یا مساوی 1.{1}}% | مطابقت دارد |
| مجموع ناخالصی کمتر یا مساوی 2.{1}}% | مطابقت دارد | |
| سنجش | 98.0%تا 101.5% | 99.80% |
| نتیجه گیری: | مطابق با مشخصات شرکت |
کاربردهای ریواروکسابان چیست؟
1. پودر ریواروکسابانبرای افرادی که تحت عمل جراحی انتخابی تعویض مفصل ران یا زانو برای جلوگیری از ترومبوز وریدی (VTE) هستند استفاده می شود.
2. برای ترومبوز وریدی بزرگسالان (DVT) برای کاهش خطر عود DVT و آمبولی ریه (PE) پس از DVT حاد استفاده می شود.
3. برای بیماران بزرگسال مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای با یک یا چند عامل خطر برای کاهش خطر سکته مغزی و آمبولی سیستمیک استفاده می شود.
4. تفاوت اساسی ریواروکسابان و فونداپارینوکس سدیم/هپارین در این است که نیازی به مشارکت آنتی ترومبین III ندارد، اما می تواند مستقیماً با عوامل آزاد و محدود Xa مخالفت کند تا فعال شدن ترومبین را کاهش دهد و در نتیجه زمان انعقاد را طولانی کند. این نه تنها اثر مسدود کننده ای بر تشکیل لخته های خون دارد، بلکه می تواند لخته های خونی تشکیل شده را نیز از بین ببرد.
اطلس HTML5 Rivaroxaban
|
|
فعالیت بیولوژیکی ریواروکسابان
| توضیحات | ریواروکسابان یک مهارکننده بسیار قوی و انتخابی فاکتور Xa (FXa) با فعالیت قوی ضد FXa (IC50 از 0.7 نانومولار، Ki از 0.4 نانومولار) است. |
| مطالعات آزمایشگاهی | ریواروکسابان (BAY {{0}}) یک مهارکننده خوراکی مستقیم فاکتور Xa (FXa) است که برای پیشگیری و درمان ترومبوز شریانی و وریدی استفاده میشود. ریواروکسابان به طور رقابتی FXa انسانی (Ki 0.4 nM) را با انتخابی 10 000- برابر نسبت به سایر پروتئازهای سرین مهار می کند. همچنین فعالیت پروترومبیناز (IC{4}.1 نانومولار) را مهار می کند. ریواروکسابان FXa درون زا را به شدت در پلاسمای انسان و خرگوش (IC{6}} nM) نسبت به پلاسمای موش (IC{7}} nM) مهار می کند. این یک اثر ضد انعقادی در پلاسمای انسان نشان میدهد، زمان پروترومبین (PT) را دو برابر میکند و زمان ترومبوپلاستین جزئی را به ترتیب در 0.23 و 0.69 میکرومولار فعال میکند. |
| مطالعات in vivo | ریواروکسابان (BAY {{{10}}}}) یک مهارکننده قوی، انتخابی و مستقیم FXa با فعالیت عالی در داخل بدن و فراهمی زیستی خوراکی خوب است. ریواروکسابان (BAY 59-7939)، که توسط بولوس داخل وریدی قبل از القای ترومبوز داده میشود، تشکیل ترومبوز را کاهش داد (ED50 0.1 میلیگرم/کیلوگرم)، FXa را مهار کرد و PT طولانیمدت را به صورت وابسته به دوز افزایش داد. PT50 و FXa اندکی در ED50 تحت تأثیر قرار گرفتند (به ترتیب 1.{8} برابر افزایش و 32٪ مهار). با 0.3 میلی گرم بر کیلوگرم (دوزی که تقریباً به طور کامل تشکیل ترومبوز را مهار می کند)، ریواروکسابان به طور متوسط PT را طولانی تر کرد (0.{15}±3.2 برابر) و فعالیت FXa را (3±65٪) مهار کرد. |
| سنجش کیناز | فعالیت ریواروکسابان (BAY {{0}}) در برابر سرین پروتئازهای خالص شده با استفاده از بسترهای کروموژنیک یا فلوروژنیک در صفحات میکروتیتر چاهک در دمای 25 درجه اندازهگیری شد. آنزیم با ریواروکسابان یا حلال آن DMSO به مدت 1{18}} دقیقه انکوبه شد. واکنش با افزودن زیرلایه آغاز شد و رنگ یا فلورسانس به ترتیب در 4{22}}5 نانومتر با استفاده از یک Spectra Rainbow Thermo Reader یا در 630/465 نانومتر با استفاده از SPECTRAfluor plus به طور پیوسته بررسی شد. به مدت 20 دقیقه. فعالیت آنزیم در بافرهای زیر (غلظت نهایی) آنالیز شد: FXa انسانی ({52}}.5 نانومولار)، FXa خرگوش (2 نانومولار)، FXa موش صحرایی (10 نانومولار)، یا اوروکیناز (4 نانومولار) ) در بافر 50 میلی مولار Tris-HCl، pH 8.3. 150 میلی مولار NaCl و 0.1٪ آلبومین سرم گاوی (BSA). پفاکروم FXa ({20}} میکرومولار) یا کروموتیوسیانات U (250 میکرومولار) با ترومبین (0.69 نانومولار)، تریپسین (2.2 نانومولار)، یا پلاسمین (3.2 نانومولار) در 0.1 میکرومولار Tris-HCl، pH 8.0 و mCl20 ; کروموتیوسیانات TH (200 میکرومولار)، پلاسمین کروموتیوسیانات (500 میکرومولار)، یا مهارکننده کروموتیوسیانات (500 میکرومولار)، FXIa (1 نانومولار)، یا APC (10 نانومولار) در بافر فسفات 50 میلیمولار، PH 7.4 mM 150. و S 2366 (150 یا 500 میکرومولار) FVIIa (1 نانومولار)، و فاکتور بافتی (3 نانومولار) در بافر Tris-HCl 50 میلیمولار، pH 8.0، 100 میلیمولار NaCl، 5 میلیمولار CaCl2 و 0.3 درصد BSA، HD-Phe-Pro-Arg{61}}آمینو-1-نفتالین بنزیل سولفونامید در H2O (100 میکرومولار) و به مدت 3 ساعت اندازهگیری شد. سنجش FIXab/FX، شامل FIXab (8.8 nM) و FX (9.5 nM) در بافر Tris-HCl 50 mM, pH 7.4, 100 mM NaCl, 5 mm CaCl2 and 0.1% BSA, با افزودن I شروع شد{80} (50 میکرومولار) و به مدت 60 دقیقه اندازه گیری شد. ثابت بازداری (Ki) در برابر FXa بر اساس معادله چنگ-پروسوف (Ki=IC50/1 + [S]/Km) محاسبه شد، که در آن [S] غلظت بستر و Km برابر است. ثابت مایکلیس-منتن کیلومتر از طرح Lineweaver-Burk تعیین شد. IC50 دوز مهاری مورد نیاز برای کاهش سرعت اولیه کنترل تا 50 درصد است. |
| آزمایشات روی حیوانات | موش [2] موش صحرایی نر روزه دار ویستار (HsdCpb:WU) استفاده شد. مدل استاز وریدی موش با تغییرات جزئی باعث ترومبوز در موشهای بیهوش شد (تعداد=10 در هر گروه دوز). ورید اجوف شکمی نمایان شد و دو بخیه شل (با فاصله 8 تا 1{9}} میلیمتر) زیر شاخههای ورید کلیه چپ گذاشته شد. ریبازابان در پلی اتیلن گلیکول/H2O/گلیسرول (996 گرم/100 گرم/60 گرم) حل شد یا وسیله نقلیه با تزریق داخل وریدی (IV) بولوس در ورید دم 15 دقیقه قبل از القای ترومبوز تجویز شد. ترومبوپلاستین (mg/kg 5/0) به ورید فمورال تزریق شد و 15 ثانیه بعد بخیه های پروگزیمال و دیستال بسته شد. پس از 15 دقیقه، بخش بسته شده برداشته شد و ترومبوز آسپیره و وزن شد. بلافاصله قبل از برداشتن ترومبوز، نمونه خون با پونکسیون قلبی گرفته شد. |
| مراجع |
[1]. روهریگ اس، و همکاران. کشف عامل جدید ضد ترومبوتیک 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl )فنیل]{10}}،{11}}اکسازولیدین-5-یل}متیل)تیوفن{13}}کربوکسامید (BAY 59-7939): یک مهارکننده خوراکی و مستقیم فاکتور Xa. جی مد شیمی. 22 سپتامبر 2005؛ 48 (19) [2]. پرزبورن ای و همکاران مطالعات in vitro و in vivo بر روی عامل جدید ضد ترومبوتیک BAY 59-7939--یک مهارکننده مستقیم فاکتور Xa خوراکی. جی ترومب هموست. 2005 Mar;3(3):514-21. |
تفاوت ریواروکسابان و آسپرین چیست؟
تفاوت بین ریواروکسابان و آسپرین در مکانیسم عمل، اثربخشی و موارد منع مصرف متفاوت است.
1. مکانیسم عمل مختلف:پودر ریواروکساباندارای یک اثر بازدارنده بسیار انتخابی بر روی فاکتور انعقادی X، مهار عملکرد فاکتور انعقادی X در واکنشهای آبشاری انعقادی اگزوژن یا درون زا، در نتیجه به اثر ضد انعقادی دست مییابد. آسپرین یک مهارکننده غیرانتخابی COX-2 (سیکلواکسیژناز 2) است که با مهار تولید پروستاگلاندین ها، تجمع پلاکتی را مهار می کند.
2. اثر متفاوت: ریواروکسابان عمدتاً برای جلوگیری از ترومبوز وریدی، کاهش خطر آمبولی ریه و کاهش خطر ترومبوز در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد و فیبریلاسیون دهلیزی پس از جراحی تعویض مفصل ران یا زانو استفاده می شود. آسپرین عمدتا برای درمان بیماری های التهابی مانند آرتریت روماتوئید و استئوآرتریت و جلوگیری از ترومبوز شریانی در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد استفاده می شود.
3. موارد منع مصرف مختلف: ریواروکسابان در بیماران مبتلا به خونریزی داخلی فعال، اختلال عملکرد شدید کبد، بیماران باردار و شیرده و کسانی که به دارو حساسیت دارند منع مصرف دارد. آسپرین در بیماران مبتلا به خونریزی داخلی فعال و کسانی که به دارو حساسیت دارند منع مصرف دارد.
موارد منع مصرف پودر ریواروکسابان چیست؟
1 بیمارانی که به هر یک از مواد کمکی آلرژی دارندپودر ریواروکسابان.
2 بیماران با خونریزی فعال بالینی آشکار.
3. ضایعات یا شرایط با خطر قابل توجه خونریزی عمده.
4 بیماران مبتلا به بیماری کبدی با ناهنجاری های انعقادی و خطرات خونریزی مرتبط بالینی، از جمله بیماران مبتلا به سیروز تا کلاس B و C Child Pugh.
چگونه و از کجا می توان پودر ریواروکسابان را به صورت عمده خریداری کرد؟
شما می توانید به سفارش ما اعتماد کنید زیرا ما سابقه خوبی در فروش داروهای آموزشی قانونی داریم.
ما آزمایشات آزمایشگاهی مستقلی را روی تمام محصولات انجام می دهیم و سپس آنها را به مشتریان محترم خود می فروشیم.
برای جزئیات بیشتر درخواست خود را ارسال کنید، روی ایمیل کلیک کنید:allen@faithfulbio.comدر حال حاضر.
انواع روش های حمل و نقل را برای شما انتخاب کنید
|
زمان حمل و نقل |
روش حمل و نقل |
الزامات وزن محموله |
مزیت |
|
3-7 روز |
DHL، آلمان DHL، آلمان DPD، |
مناسب برای وزن زیر 50 کیلوگرم |
ما انبارهایی در آلمان و کالیفرنیا، ایالات متحده آمریکا داریم، |
|
7-15 روز |
توسط هوا |
مناسب برای وزن بیش از 50 کیلوگرم |
|
|
15-60 روز |
توسط دریا |
مناسب برای وزن بیش از 500 کیلوگرم |
برای جزئیات بیشتر درخواست خود را ارسال کنید، روی ایمیل کلیک کنید:allen@faithfulbio.comدر حال حاضر.
سلب مسئولیت: مقالات منتشر شده در این سایت عمدتا برای ترویج تبادلات علمی و یادگیری استفاده می شود و به این معنی نیست که این سایت با نظرات آن موافق است یا صحت مطالب آن را تایید می کند. لطفا با دقت فیلتر کنید اگر فکر می کنید این مقاله نقض می کند، لطفاً با مدیر تماس بگیرید. ما مسئولیتی در قبال عواقب استفاده از اطلاعات و خدمات این وب سایت نداریم.
توجه داشته باشید: این ترکیب باید فقط برای اهداف تحقیقاتی استفاده شود. این ادعاها توسط سازمان غذا و دارو ارزیابی نشده است. لطفاً قبل از استفاده از آنها با پزشک خود مشورت کنید و در مورد مطالعات موجود اطلاعات کسب کنید. این محصول برای تشخیص، درمان، درمان یا پیشگیری از بیماری در نظر گرفته نشده است.
تگ های محبوب: پودر rivaroxaban cas 366789-02-8، چین، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، سفارشی، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، خالص، تولید کننده، تخفیف، برای فروش، موجودی، نمونه رایگان، پودر خام، مواد اولیه، ساخت چین