ORM-15341 CAS 1297537-33-7

ORM-15341 چیست؟

کتودارولوتامید (ORM{3}}15341) توجه قابل توجهی را در درمان سرطان پروستات به خود جلب کرده است. این یک آنتاگونیست کامل رقابتی گیرنده آندروژن غیراستروئیدی قوی و با میل ترکیبی بالا است. اساساً، این متابولیت فعال اصلی نسل بعدی محصول ضد آندروژن ODM-201 در بدن انسان است. به عبارت دیگر، پس از استفاده بیماران از ODM-201، ترکیب فعال تا حدی به تبدیل می شودORM-15341، که همچنین یک اثر بازدارنده بسیار قوی بر فعالیت سرطان نشان می دهد.

کتودارولوتامید انتقال هسته ای AR ناشی از تستوسترون را مهار می کند. ویژگی عالی آن با تکثیر سلول‌های سرطان پروستات وابسته به AR تداخل می‌کند و فعالیت ضد توموری را در مدل‌های سرطان پروستات مقاوم به اختگی- نشان می‌دهد.

از طریق ایمیل با ما تماس بگیرید :sales6@faithfulbio.com

مکانیسم اثر ORM-15341 چیست؟

ORM-15341 یک مولکول تنظیم کننده گیرنده آندروژن غیر استروئیدی و متابولیت فعال اصلی است که پس از ورود ترکیب خوراکی ODM-201 به بدن انسان تولید می شود. پس از مصرف خوراکی ODM-201، در بدن به کتودارولوتامید متابولیزه می شود که ماده فعال اصلی برای عملکرد تنظیم کننده گیرنده آندروژن است.

این در درجه اول بر روی گیرنده آندروژن، یک هدف کلیدی برای تکثیر سلول های سرطانی پروستات، عمل می کند. داده‌های تجربی مرتبط تأیید می‌کنند که ORM-15341 (کتودارولوتامید) میل ترکیبی قوی برای گیرنده آندروژن دارد، با نیمه حداکثر غلظت بازدارنده (IC50) 38 نانومول در لیتر و ثابت اتصال رقابتی 8 نانومول در لیتر، که نشان‌دهنده برتری effalutamide effalutamide است.

حتی در برابر جهش گیرنده های آندروژن با کارایی ضعیف در بسیاری از محصولات رایج،ORM-15341هنوز هم می تواند اثر تنظیمی خود را به طور معمول اعمال کند و پایه آزمایشی را برای کاربرد آن در سرطان پروستات مقاوم به اخته-بگذارد. به طور همزمان، می‌تواند انتقال هسته‌ای گیرنده آندروژن ناشی از آندروژن را مهار کند و فعالیت خودتنظیمی پایدار را حتی در سلول‌های سرطان پروستات با بیان بیش از حد گیرنده آندروژن حفظ کند.

به دلیل نفوذ کم خونی-سد مغزی ترکیب اصلی خود ODM-201، کتودارولوتامید تقریباً هیچ اثر قابل توجهی مرتبط با سیستم عصبی مرکزی-در داخل بدن ایجاد نمی‌کند و حلقه بازخورد آندروژن انسانی را به‌طور قابل‌توجهی مختل نمی‌کند. مطالعات بالینی نشان داده است که در بیماران سرطان پروستات مقاوم به اخته-متاستاتیک تحت درمان با ODM-201 که درمان‌های دیگری دریافت نکرده‌اند، 86% بیماران کاهش 50% یا بیشتر در سطوح آنتی‌ژن اختصاصی پروستات (PSA) را نسبت به مقادیر اولیه‌شان تجربه کردند. این اثر مثبت ارتباط نزدیکی با فعالیت تنظیمی گیرنده آندروژن ذاتی در خود ORM-15341 دارد.

آیا ORM-15341 بر سطح طبیعی آندروژن در بدن تأثیر می گذارد؟

طبق تحقیقات موجود، ORM-15341 بر سطح طبیعی آندروژن در بدن تأثیر نمی گذارد.

در مطالعات حیوانی که ترکیب اصلی آن، ODM{1}}201 را هدف قرار داده بود، مشخص شد که این ترکیب با حلقه بازخورد آندروژنی محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گناد تداخلی ندارد. به عبارت دیگر، ODM-201 و متابولیت آن ORM-15341 (کتودارولوتامید)، در حالی که در سیگنال دهی گیرنده های آندروژن تداخل ایجاد می کند، بر مراکز تنظیم هورمونی طبیعی بدن تأثیر نمی گذارد و بنابراین باعث ایجاد نوسانات غیر طبیعی در سطح تستوسترون سرم نمی شود.

این یک آنتاگونیست گیرنده آندروژن است. مکانیسم اثر آن به‌جای تأثیر بر سنتز یا ترشح آندروژن، اتصال مستقیم به گیرنده‌های آندروژن است و فرصت اتصال آندروژن‌ها به گیرنده‌ها را مسدود می‌کند. به عبارت ساده، مقدار آندروژن را کاهش نمی دهد، بلکه گیرنده های آندروژن را اشغال می کند و از اتصال آندروژن ها جلوگیری می کند.

این شیوه عمل باعث می شودORM-15341تفاوت قابل توجهی با برخی از محصولات ضد آندروژن قبلی دارد و اولی مؤثرتر است.

علاوه بر این، ترکیب اصلی ORM-15341، ODM-201، دارای نرخ نفوذ سد خونی مغزی بسیار پایینی است که تأثیر بالقوه آن را بر سیستم عصبی مرکزی و مراکز تنظیم غدد درون ریز بیشتر کاهش می‌دهد.

به طور خلاصه، عملکرد ORM-15341 (کتودارولوتامید) دقیقاً به سطح گیرنده محدود می شود، بدون برهم زدن تعادل کلی غدد درون ریز و کمک به حفظ هموستاز هورمونی طبیعی در بیماران، اثرات خود را اعمال می کند.

MF ORM-15341

نقطه ذوب	210 - 212C
نقطه جوش	60.0±714.7 درجه (پیش‌بینی شده)
تراکم	0.1±1.41 گرم بر سانتی متر مکعب (پیش بینی شده)
وزن مولکولی	396.83
شرایط نگهداری	فریزر -20 درجه، تحت اتمسفر بی اثر
ضریب اسیدیته	8.70±0.10

مشخصات

انواع روش های حمل و نقل را برای شما انتخاب کنید

نقاط قوت ما:

شرکت ما دارای گواهینامه سیستم مدیریت کیفیت FDA و ISO19001 است. و ما قراردادهای همکاری داخلی با چندین کارخانه و آزمایشگاه در چین داریم، شرکت ما می تواند ارائه دهدORM-15341و غیره با قیمت مناسب تر. در صورت علاقه لطفا پیام بگذارید.
ما نه تنها مزایای منحصر به فردی در حمل و نقل داریم، بلکه از چندین روش پرداخت نیز پشتیبانی می کنیم، چه از دلار آمریکا، یورو، دلار استرالیا یا ارزهای محلی سنگاپور، مالزی، تایلند و غیره استفاده کنید. ما همچنین می توانیم از ارزهای محلی در این مناطق و کشورها حمایت کنیم. علاوه بر این، از کارت های بانکی (کارت های اعتباری و ...) برای پرداخت نیز پشتیبانی می کنیم.

سوالات متداول:

Q1: ORM-15341 چقدر در مهار گیرنده های آندروژن موثر است؟
داده‌های تجربی آزمایشگاهی نشان می‌دهند که کتودارولوتامید به نیم-حداکثر غلظت بازدارنده (IC50) تقریباً 38 نانومول بر روی گیرنده آندروژن می‌رسد که مربوط به ثابت مهار اتصال تنها 8 نانومول است. در شرایط آزمایشی یکسان، مقدار متناظر برای ترکیبات فعال نسل دوم مشابه 86 نانومول است که نشان می‌دهد کارایی اتصال آن به گیرنده بیش از ده برابر بیشتر است. علاوه بر این، اثر پایدار و بسیار موثری را در برابر انواع مختلف گیرنده حفظ می‌کند، و آن را برای بیشتر موارد استفاده که ممکن است تحمل ایجاد شود، مناسب می‌سازد.
Q2: مزایای ORM-15341 چیست؟
مطالعات نشان داده‌اند که نسبت غلظت مغز به-15341 (کتودارولوتامید) ORM-به شدت پایین است، بنابراین تقریباً هرگز وارد سیستم عصبی مرکزی نمی‌شود. بنابراین، نفوذ سد خونی مغزی بسیار پایینی دارد که بزرگترین مزیت آن است.
Q3: ORM-15341 استزمانی موثر است که به تنهایی استفاده شود؟

ORM-15341می تواند به تنهایی به صورت روزانه استفاده شود تا اثرات خود را مستقیماً اعمال کند. این می تواند به طور پایدار بر روی گیرنده های مربوطه عمل کند، به طور دقیق انتقال سیگنال مرتبط را مسدود کند، و به آرامی حالات فیزیولوژیکی مرتبط بدن را تنظیم کند.

سلب مسئولیت: اطلاعات منتشر شده در این وب سایت از اینترنت است، این بدان معنا نیست که این وب سایت با نظرات آن موافق است یا صحت محتوا را تأیید می کند. لطفا برای تشخیص آن دقت کنید. علاوه بر این، محصولات ارائه شده توسط شرکت ما فقط برای تحقیقات علمی استفاده می شود. ما مسئول عواقب استفاده نادرست نیستیم.

اگر به محصولات ما علاقه مند هستید یا پیشنهادات انتقادی در مورد مقالات ما دارید یا کاملاً از محصولات دریافتی راضی نیستید، لطفاً با ما تماس بگیریدایمیل :sales6@faithfulbio.com . تیم ما متعهد به اطمینان از رضایت کامل مشتریان است.

تگ های محبوب: orm-15341 cas 1297537-33-7، چین، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، سفارشی، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، خالص، تولید کننده، تخفیف، برای فروش، در انبار، نمونه رایگان، پودر خام، مواد خام، ساخت چین