کاپسیتابین چیست؟
کاپسیتابین یک محصول ضد متابولیک فلوئورواوراسیل دئوکسی نوکلئوزید کاربامات است که می تواند در داخل بدن به 5-FU تبدیل شود، که می تواند تقسیم سلولی را مهار کند و با RNA و سنتز پروتئین تداخل کند. برای درمان بیشتر سرطان پستان اولیه یا متاستاتیک پیشرفته که با پاکلیتاکسل و طرح‌های شیمی‌درمانی از جمله آنتی‌بیوتیک‌های آنتراسایکلین بی‌اثر است، مناسب است.
| نام محصول | کاپسیتابین |
| CAS | 154361-50-9 |
| فرمول مولکولی | C15H22FN3O6 |
| وزن مولکولی | 359.35 |
| شماره EINECS | 604-948-1 |
| شرایط نگهداری | 2-8 درجه |
| نقطه ذوب | 110-121 درجه |
| حلالیت | H2O: محلول 10 میلی گرم در میلی لیتر، شفاف (گرم شده) |
| ظاهر | پودر سفید تا مایل به سفید |
| نقطه جوش | 517.6±60.0 درجه در 760 میلی‌متر جیوه |
| تراکم | 1.49±0.1 g/cm3 (پیش‌بینی شده) |
کاپسیتابین چگونه کار می کند؟
پودر کاپسیتابینمی تواند به سرعت توسط مخاط روده جذب شود و به یک محصول میانی به نام 5- دئوکسی -5-فلوروریدین در کبد تبدیل شود. متعاقباً، این واسطه وارد بافت تومور شده و به 5- فلوئورواوراسیل (5-FU) تبدیل می‌شود.
مردم باید با 5-FU آشنا باشند. این یکی از اولین داروهای ضد تومور سنتز شده در جهان است و همچنین پرمصرف ترین داروی ضد پیریمیدین در جهان است. 5-FU عمدتاً با مهار سنتز DNA سلول‌های تومور نقش ضد توموری ایفا می‌کند.
مشخصات محصول
| مورد | مشخصات | نتایج |
| ظاهر | پودر جامد سفید یا مایل به سفید | مطابقت دارد |
| شناسایی | توسط آی آر | مطابقت دارد |
| توسط HPLC | مطابقت دارد | |
| حلالیت | محلول در DMF، محلول کم در THF، کمی محلول در متانول و استونیتریل، بسیار زیبا در اتانول و دی کلرومتان، نامحلول در آب |
مطابقت دارد |
| فرم چند شکلی | فرم چند شکلی 1 | مطابقت دارد |
| نقطه ذوب | 211C~216 درجه | 212.8 درجه ~ 214.9 درجه سانتیگراد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی با 0.50٪ | 0.10% |
| فلزات سنگین | کمتر یا مساوی 20ppm | مطابقت دارد |
| باقی مانده در احتراق | کمتر یا مساوی 0.20% | 0.09% |
| مواد مرتبط | هر ناخالصی منفرد: کمتر یا مساوی 0.10٪ | 0.06% |
| مجموع ناخالصی ها: کمتر یا مساوی 1.{1}}% | 0.16% | |
| سنجش (در پایه بی آب) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| اندازه ذرات | D90: کمتر یا مساوی 100μm | مطابقت دارد |
| نتیجه گیری: | مطابق با مشخصات شرکت | |
اثرات کاپسیتابین چیست؟
کاپسیتابین با تداخل در سنتز اسید نوکلئیک، متابولیسم انرژی و رگ زایی را مسدود می کند و اثرات ضد توموری دارد.
1. تداخل در سنتز اسید نوکلئیک
کاپسیتابین یک داروی شیمی درمانی خوراکی است که می تواند توسط محیط دیواره داخلی سلول های تومور به یک متابولیت فعال به نام فلوئورواوراسیل تبدیل شود و در نتیجه سنتز DNA و RNA را مهار کند. این اثر می تواند باعث مهار یا توقف رشد سلول های سرطانی در یک دوره رشد خاص شود و در نتیجه توانایی تکثیر آن را کنترل کند.
2. مسدود کردن متابولیسم انرژی
پودر کاپسیتابینمی تواند تامین انرژی بافت تومور را با تداخل با آنزیم های کلیدی در مسیر متابولیک فولات تحت تاثیر قرار دهد. تامین انرژی ناکافی سرعت تقسیم سلول های سرطانی را محدود می کند و آنها را به مصرف گلیکوژن ذخیره برای حفظ بقا وادار می کند.
3. مهار رگ زایی
کاپسیتابین می تواند تولید عوامل متعدد مورد نیاز برای تشکیل رگ های خونی جدید را کاهش دهد و تا حدی به طور غیرمستقیم میکرو متاستازها را از بین ببرد. همچنین می‌تواند نفوذپذیری مویرگ‌های موجود را کاهش دهد، فشار داخل تومور را افزایش دهد و باعث مایع شدن و جذب نواحی نکروزه شود.
4. معکوس کردن مقاومت دارویی
یک مطالعه سیستماتیک روی مدل‌های سلول توموری که مقاومت چند دارویی ایجاد کرده‌اند نشان داد که کپسیتابین می‌تواند حساسیت این سلول‌ها را به پاکلیتاکسل و سایر داروهای رایج ضد سرطان بازگرداند.
5. بهبود کیفیت زندگی بیماران
در مقایسه با رژیم های شیمی درمانی سنتی، می تواند ناراحتی جسمی و بار روانی ناشی از علائمی مانند تهوع، استفراغ و ریزش مو را کاهش دهد و به بهبود فعالیت های روزانه و کیفیت کلی زندگی بیماران کمک کند.
اطلس HTML5 Capecitabine
|
|
فعالیت بیولوژیکی سولفات آگماتین:
| توصیف کنید | کاپسیتابین یک پیش داروی خوراکی در دسترس است که توسط تیمیدین فسفوریلاز به متابولیت فعال آن، فلوئورواوراسیل (FU) تبدیل می شود. |
| مطالعات آزمایشگاهی | کاپسیتابین یک عامل شیمی درمانی ضد سرطان است. به عنوان یک آنتی متابولیت طبقه بندی می شود. کاپسیتابین به 5'-deoxy-5-fluorocytidine (5'DFCR)، 5'-deoxy-5-fluorouridine (5'DFUR) و 5-fluorouracil (5-FU) تبدیل می‌شود. توسط کربوکسی استرازها (CES1 و 2)، سیتیدین دآمینازها (CDD) و تیمیدین فسفوریلاز (TP)، در کبد و تومورها. کاپسیتابین اثرات سیتوتوکسیک قابل توجهی را در شرایط آزمایشگاهی تنها در غلظت های بالا ایجاد می کند. میانگین مقادیر IC50 از 860 میکرومولار در سلول‌های COLO205 تا 6000 میکرومولار در سلول‌های HCT8 متغیر بود [2]. |
| مطالعات in vivo | یک مطالعه فارماکوکینتیک/فارماکودینامیک در موش‌های حامل زنوگرافت HCT 116 انجام شد که 0.52 و 2.1 mmol/kg/day کپسیتابین را با گاواژ خوراکی دریافت کردند. کاپسیتابین تجویز شده با 0.52 mmol/kg/day باعث کنترل نسبی رشد تومور پیوند زنوگرافت HCT116 شد: نرخ رشد {{1{16}}}.5 ± {{10}}}.5 در روز 21. کاپسیتابین 2.1 میلی مول/کیلوگرم در روز کنترل کامل رشد تومور را در طول درمان به دست آورد: سرعت رشد 0.2 ±=1 در روز 21 [2]. |
| آزمایشات سلولی | HCT 116، HCT8، HCT15، HT29، SW62{22}} و COLO2{31}}5 سلول سرطانی کولون انسانی استفاده شد. سلول ها در روز اول در 96-صفحه چاهک با تراکم 2500 سلول در چاه برای HCT116، 3500 سلول در چاه برای HCT8 و HT29، 5000 سلول در چاه برای HCT15، 6000 سلول در چاه برای سلول های SW620 و 7000 قرار گرفتند. /خوب برای COLO205. حجم برای COLO205 150 میکرولیتر در چاه بود. همه رده های سلولی در روز دوم با افزایش غلظت کپسیتابین (0.{23}} میلی مولار)، 5'DFCR (10 نانومولار-100 میکرومولار)، 5'DFUR (2.5-500 میکرومولار) تیمار شدند. ) یا 5-FU (0.{32}} میکرومولار) به مدت 24 ساعت. پس از قرار گرفتن در معرض دارو، سلول ها یک بار با PBS سرد شسته و در 200 میکرولیتر محیط بدون دارو به مدت 72 ساعت پس از پایان مواجهه با دارو قرار داده شدند. سپس سلول ها با اسید تری کلرواستیک تثبیت و با سولفورودامین B رنگ آمیزی شدند. چگالی نوری با استفاده از Biohit BP در طول موج 540 نانومتر اندازه گیری شد. نتایج بر اساس سه آزمایش مستقل انجام شده در سه تکرار [2] است. |
| آزمایشات روی حیوانات | موش [2] موش شش هفته ای C57/Bl6 Nu/Nu استفاده شد. پیوند زنوگرافت دو طرفه HCT 116 با تزریق زیر جلدی 107 سلول در پهلو به دست آمد. حیواناتی که پیوند زنوگرافت HCT 116 داشتند با وسیله نقلیه یا کپسیتابین 0.52 یا 2.1 میلی مول بر کیلوگرم (به ترتیب 563 و 2250 میلی گرم بر متر مربع) یک بار در روز به مدت 5 روز در هفته با گاواژ خوراکی به مدت 3 هفته (روزها {{{{ 17}}، 7-روزهای 11،14-18). حیوانات در روز صفر، در 15، 30 دقیقه، 1 ساعت، 2 ساعت، 4 ساعت، 8 ساعت و 24 ساعت و قبل از درمان برنامه ریزی شده در روزهای 7 و 14 پس از شروع درمان معدوم شدند. سه حیوان برای هر نقطه زمانی مورد تجزیه و تحلیل قرار گرفتند. در زمان جمع‌آوری، خون در هپارین جمع‌آوری شد و پلاسما جدا شد و در درجه {31}} نگهداری شد. کبد بلافاصله خارج شد و در محلول RNAlater نگهداری شد. تومورها برای حذف بافت فیبروتیک و رگ‌های خونی جدا شده و در نیتروژن مایع منجمد شدند. |
| مراجع |
[1]. PharmD CM، و همکاران. کاپسیتابین: یک بررسی. درمان بالینی. 2005 ژانویه; 27(1): 23-44. [2]. گیچارد اس ام و همکاران. بیان ژن متابولیسم دیفرانسیل کپسیتابین را پیش‌بینی می‌کند و بر فارماکوکینتیک و فعالیت ضد توموری تأثیر می‌گذارد. Eur J سرطان. ژانویه 2008؛ 44 (2): 310-7. |
تفاوت بین کپسیتابین و 5-فلوراوراسیل چیست؟
1، ترکیب محصول متفاوت است
جزء اصلی کپسیتابین استپودر کپسیتابین، در حالی که جزء اصلی 5-فلوئورواوراسیل 5-تزریق فلوئورواوراسیل است.
2، نقش متفاوت است
کاپسیتابین را می توان به عنوان شیمی درمانی کمکی برای سرطان روده بزرگ و به عنوان تک درمانی برای بیماران سرطان روده بزرگ که فلوراوراسیل به تنهایی دریافت می کنند، استفاده کرد. 5-فلوئورواوراسیل را می توان برای درمان تومورهای دستگاه گوارش یا برای درمان کوریوکارسینوم با دوز زیادی از 5-فلورواوراسیل استفاده کرد.
3. عوارض جانبی مختلف
عوارض جانبی کپسیتابین نسبتاً کم است و علائمی مانند راش و ریزش مو ممکن است رخ دهد. عوارض جانبی 5-تزریق فلوئورواوراسیل نسبتاً زیاد است که ممکن است منجر به سرکوب مغز استخوان و ناراحتی دستگاه گوارش شود.
هنگام استفاده از پودر کاپسیتابین به چه نکاتی باید توجه کرد؟
1. از تماس خودداری کنید و قبل از استفاده دستورالعمل های خاصی را دریافت کنید.
2. دم نکنیدپودر کاپسیتابین.
3. لباس و دستکش محافظ مناسب بپوشید.
4. در صورت بروز حادثه یا ناراحتی، فوراً به پزشک مراجعه کنید (در صورت امکان، برچسب آن را نشان دهید).
چگونه و از کجا می توان پودر کاپسیتابین را به صورت عمده خریداری کرد؟
شما می توانید به سفارش ما اعتماد کنید زیرا ما سابقه خوبی در فروش داروهای آموزشی قانونی داریم.
ما آزمایشات آزمایشگاهی مستقلی را روی تمام محصولات انجام می دهیم و سپس آنها را به مشتریان محترم خود می فروشیم.
برای جزئیات بیشتر درخواست خود را ارسال کنید، روی ایمیل کلیک کنید:allen@faithfulbio.comدر حال حاضر.
انواع روش های حمل و نقل را برای شما انتخاب کنید
|
زمان حمل و نقل |
روش حمل و نقل |
الزامات وزن محموله |
مزیت |
|
3-7 روز |
DHL، آلمان DHL، آلمان DPD، |
مناسب برای وزن زیر 50 کیلوگرم |
ما انبارهایی در آلمان و کالیفرنیا، ایالات متحده آمریکا داریم، |
|
7-15 روز |
توسط هوا |
مناسب برای وزن بیش از 50 کیلوگرم |
|
|
15-60 روز |
توسط دریا |
مناسب برای وزن بیش از 500 کیلوگرم |
برای جزئیات بیشتر درخواست خود را ارسال کنید، روی ایمیل کلیک کنید:allen@faithfulbio.comدر حال حاضر.
سلب مسئولیت: مقالات منتشر شده در این سایت عمدتا برای ترویج تبادلات علمی و یادگیری استفاده می شود و به این معنی نیست که این سایت با نظرات آن موافق است یا صحت مطالب آن را تایید می کند. لطفا با دقت فیلتر کنید اگر فکر می کنید این مقاله نقض می کند، لطفاً با مدیر تماس بگیرید. ما مسئولیتی در قبال عواقب استفاده از اطلاعات و خدمات این وب سایت نداریم.
توجه داشته باشید: این ترکیب باید فقط برای اهداف تحقیقاتی استفاده شود. این ادعاها توسط سازمان غذا و دارو ارزیابی نشده است. لطفاً قبل از استفاده از آنها با پزشک خود مشورت کنید و در مورد مطالعات موجود اطلاعات کسب کنید. این محصول برای تشخیص، درمان، درمان یا پیشگیری از بیماری در نظر گرفته نشده است.
تگ های محبوب: پودر capecitabine cas 154361-50-9، چین، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، سفارشی، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، خالص، تولید کننده، تخفیف، برای فروش، موجودی، نمونه رایگان، پودر خام، مواد اولیه، ساخت چین