BGJ-398 CAS 872511-34-7

BGJ-398 CAS 872511-34-7یک مداخله هدفمند{0}}مولکولی کوچک است که برای رسیدگی به ناهنجاری های ژنی خاص طراحی شده است. عملکرد اصلی آن خانواده گیرنده فاکتور رشد فیبروبلاست (FGFR) را هدف قرار می دهد و فعالیت بازدارنده بسیار انتخابی را علیه FGFR1، FGFR2 و FGFR3 نشان می دهد. با مسدود کردن دقیق محل اتصال ATP گیرنده، فعالیت کیناز و اتوفسفوریلاسیون را مهار می کند و در نتیجه مسیرهای سیگنالینگ غیر طبیعی پایین دستی مانند Ras-MAPK و PI3K-Akt را قطع می کند. این به طور موثری از تکثیر بیش از حد سلول‌های غیرطبیعی جلوگیری می‌کند، باعث توقف چرخه سلولی و آپوپتوز می‌شود و یک گزینه مداخله دقیق مهم برای بیماران مبتلا به تومورهای جامد که جهش‌های ژنی خاص را نشان می‌دهند ارائه می‌کند.

Infigratinib به طور انتخابی به فعالیت FGFR متصل می شود و آن را مهار می کند، آبشارهای سیگنالینگ پایین دست را مسدود می کند و با کاهش تدریجی تکثیر سلول های سرطانی باعث مرگ سلول های تومور می شود. این دارو برای درمان کلانژیوکارسینوم موضعی پیشرفته یا متاستاتیکی که قبلاً تحت درمان قرار گرفته اند، غیرقابل برداشتن و با پیوند گیرنده فاکتور رشد فیبروبلاست 2 (FGFR2) در بیماران بالغ توصیه می شود.